Как ослик «мерседес» обогнал
Светлана Синявская, STRF.ru

В России можно создавать уникальные лекарственные препараты, опережающие на десятки лет разработки зарубежных фармгигантов, убеждён сотрудник Института биоорганической химии им. М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова, президент группы компаний «Пептос» профессор Владислав Исакович Дейгин. Свои убеждения доктор биологических наук привык доказывать на практике.

Полюбить и обезболить

Удивительно мудро устроен наш организм, думала я, слушая рассказ доктора биологических наук, президента группы компаний «Пептос» Владислава Дейгина о пептидах. Нужно помочь вынести боль во время родов (в том числе и малышу) – пожалуйте, природное обезболивание эндорфин («гормон счастья»), выделяющееся у рожениц в огромном количестве. За стимулирование матки во время родов, за прилив молока у кормящих матерей, за чувство любви и привязанности отвечает гормон окситоцин, который активно вырабатывается в женском организме в момент появления новой жизни и во время грудного вскармливания.

«Чудотворники» эти на научном языке называются пептидами. Вообще-то, это те же самые белки, но если белки состоят из длиной цепочки (от пятидесяти и до нескольких сотен) аминокислот, то пептиды – это небольшие фрагменты белков, состоящие из двух и до пятидесяти аминокислот.

Пептиды – универсальные регуляторы многих процессов, протекающих в нашем организме. В их ведении эмоциональные реакции, обезболивание, сон, сексуальное поведение, агрессия и так далее. Отвечают пептиды и за стимуляцию или подавление иммунитета. Как раз эти свойства пептидов и превратил в лекарственные препараты Владислав Дейгин (с иммунной системой он работает более 25 лет). Разработанные им препараты уже длительное время помогают людям и на десятки лет опережают разработки зарубежных фармацевтических компаний.

Рекордный «Тимоген»

Создать лекарственный препарат оригинальной пептидной природы – непростая и важная научная задача. Пептиды малотоксичны, но живут в организме они очень недолго (порой доли секунды), постоянно расщепляясь до исчезновения. При иммунодфиците, например, хорошо бы сделать так, чтобы тот или иной пептид «задержался» в организме подольше и не принёс нежелательных побочных последствий. Владиславу Дейгину такой препарат создать удалось.

Небезызвестный «Тимоген» можно было найти на аптечных прилавках во многих странах бывшего СССР. «Это наш первый препарат (уже дженерик), разрабатывался он ИБХ АН СССР совместно с Военно-медицинской академией. Это был первый в мире синтетический иммуностимулятор, который применялся для Советской армии, использовался для подводников, работников АЭС, в Чернобыле, – вспоминает Владислав Дейгин. – Ребятам с затонувшей подводной лодки „Комсомолец" тоже сразу вводили „Тимоген". Сейчас на рынке много интерферонов и других иммуностимуляторов, но и „Тимоген" своей популярности не утратил. В том числе и потому, что в силу отсутствия токсичности он разрешён не только детям, но и беременным».

Однако рекордным мы рискнули назвать «Тимоген» вовсе не поэтому. В начале 1980-х годов учёные Академии наук СССР вместе с военными медиками стали заниматься проблемой иммуностимуляции с помощью препаратов пептидной природы. Уже в 1987 году был создан и направлен на клинические испытания препарат «Тимоген», а в 1989 году он был на рынке. От идеи до рынка прошло всего шесть лет, и это был мировой рекорд.

В мире более 5 тысячи зарегистрированных лекарств, из них всего 1 процента – пептиды и белки. В 2004–2005 годах американский фармрынок оценивался в 280 миллиардов долларов, из них 28 миллиардов «заработали» пептиды. Иными словами, каждый пептидно-белковый препарат даёт в 10 раз больше дохода, чем стандартный лекарственный препарат. За всю историю (информация с 1946 года) Советского Союза и России создано около 20 лекарственных препаратов, из которых 12 – пептиды, из этих 12 три препарата созданы в «Пептосе» (это 8 процентов мировых пептидных препаратов).

Ещё два препарата

Зеркальное отражение «Тимогена» – «Тимодепрессин» – подавляет иммунитет (это необходимо для лечения различных аутоиммунных заболеваний, таких как псориаз, атопический дерматит, ревматоидный артрит, некоторые аллергические реакции).

Первое вещество целенаправленно подавляющее иммунитет – циклоспорин А – открыли в 1970-ых годах в Швейцарии, но хотя этот препарат и действует преимущественно на иммунную систему, он настолько токсичен, что человек может умереть от побочных эффектов.

«Над созданием препарата, который бы подавлял иммунную систему на раннем этапе (после образования стволовых клеток) и действовал бы почти без побочных эффектов, мы работали 12 лет, – рассказывает Владислав Дейгин. – И нам удалось создать первый и единственный в мире иммуносупрессор, который разрешен детям с 2-х лет».

Фраза «первый и единственный в мире» применима и к следующему препарату, разработанному группой компаний «Пептос», – «Стемокину». Он разрабатывался с 2000 года, и разрешён в апреле 2009. «Мы нашли пептид, который стимулирует развитие и улучшение качества стволовых гемопоэтических клеток, начиная с самой наивной стволовой гемопоэтической клетки. В структуре Минздрава ещё нет даже такого кода – стимулятор стволовых клеток, поэтому мы зарегистрировали его как иммуномодулятор, но в инструкции сказано, что препарат действует через стимуляцию стволовых гемопоэтических клеток, – говорит Владислав Дейгин. – Препаратом заинтересовались канадцы, немцы, индусы. В результате исследований, которые продолжаются почти четверть века у нас получилась уникальная система из трёх лекарственных препаратов. Я плотно работаю с западными фирмами и думаю, что в ближайшие 15–20 лет у них такой системы создано не будет. „Тимогеном" мы опередили наших западных конкурентов, а этой системой ушли от них далеко вперёд».

Заметим, что пока эти лекарства, как и практически все пептидные препараты, выпускают в виде стерильных растворов для инъекций и в виде назального спрея, но сейчас в лаборатории Владислава Дейгина разработан новый метод получения таких пептидных препаратов в виде таблеток и капсул. Специалисты понимают, что за этой простой фразой скрывается не только огромный труд, но и серьезная научная разработка.

«Пептиды, состоящие из аминокислот, являются „вкусными" веществами для многих ферментов, находящихся в нашем организме. Поэтому они быстро расщепляются ими при попадании через рот. Стабилизировать пептиды так, чтобы они быстро не „съедались" ферментами и в то же время оставались активными и нетоксичными для организма, – непростая задача для учёных. Нам удалось создать такой подход, который позволяет стабилизировать препарат, пока он проходит через желудок и доходит до своих „мишеней", а затем после выполнения своей задачи безопасно выводится из организма», – говорит профессор Дейгин.

Неплач Владислава Дейгина

– Разработка одного лекарственного препарата в мире стоит полмиллиарда долларов и занимает 10 лет. В России другие цифры и другое качество. Сегодня принят закон о лекарствах, мы пытаемся синхронизировать с Европой и производство, и клинические испытания (кстати, в компании «Пептос» препараты производятся по стандарту GMP). От отечественного фармпроизводителя требуют международного уровня, а денег дают в 100 раз меньше. Нельзя ехать с одинаковой скоростью на «мерседесе» и старом ослике. Это противоречие должно быть преодолено, я говорил об этом в Думе, в Минпромторге, – я внимательно слушала Владислава Дейгина и, кажется, могла бы продолжить перечисление проблемных зон отечественной фармацевтики, но тут доктор биологических наук меня удивил:

– Страну нашу быстро не переделать. Я нашёл другой выход – патентование. Первый патент я получил ещё будучи студентом. Мой профессор говорил, что когда занимаешься чем-то фундаментальным, надо подумать, а есть ли в этом какая-то отдалённая практическая польза, есть ли патентоспособность данной работы. Юрий Анатольевич Овчинников – мой первый шеф – тоже требовал всегда предусматривать возможность практического применения и какого-то внедрения от пептидных исследований. В то время – 1975–1976 года – об этом почти не думали, не было даже патентов, а лишь авторские свидетельства. (Наши институты патентовали разработки внутри страны. Продажами лицензий за рубеж занимался Лицензинторг. После 1995 года мы выкупили авторские свидетельства и переоформили их в патенты). Благодаря этому у меня немалый опыт общения с патентоведами и патентными ведомствами как у нас в стране, так и за рубежом.

Патентная защита – это то, чем мы владеем, и чего не хватает 90 процентам наших учёных. Да, патентовать за рубежом – дело сложное и недешевое, и надо уметь защищать себя от воровства. Но иначе нельзя!

В 1996 году мы создали первое совместное научное канадско-российское предприятие (на территории Канады). Поскольку денег на поддержание всех патентов не хватало, часть патентов мы передали в Канаду. Канадцы стали оплачивать патентные расходы и доклинические исследования (в частности «Тимодепрессина»). На основе нашей технологии в Канаде создана лаборатория. Приятно для нас и то, что в 1993–1995 годах не было ни трансгенных мышей, ни других современных моделей тестирования иммунологической активности. Однако новое поколение исследований, проводимых в США и Канаде в 2008–2009 годах, наши результаты подтверждает.

Я благодарен правительству и Роснауке за поддержку, в том числе и финансовую. Главное, чтобы на этом положительные шаги не закончились, и мы бы не остановились, вытащив из болота только одну ногу.

Проект «Создание новых потенциальных иммуно- и гемотропных терапевтических препаратов на основе низкомолекулярных производных пептидов и пептидомиметиков, обладающих повышенной устойчивостью к энзиматическому расщеплению в организме» выполняется в рамках ФЦП «Исследования и разработки по приоритетным направлениям развития научно-технологического комплекса России на 2007–2012 годы».

У нас на полках лежит ещё штук 20 интересных препаратов. Например, мы закончили доклинические испытания препарата, подавляющего алкогольное влечение, но на клинику денег нет. На той же стадии находится препарат, подавляющий стресс, что важно для чрезвычайных ситуаций, работников МЧС. Рынки – колоссальные, надо только довести начатое до конца.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru
02.10.2009

Смотрите трейлер документального фильма В.Быкова "Наномедицина. Видовой предел"